药学专业知识一 秒杀必考点

题号 预测题干 预测答案
1 称为国际非专利药品名称【INN】 药品通用名
2 经典药物的母核结构
【兰神寄语】：这是每年必考内容		 阿托伐他汀：【吡咯环】 地西泮的：【苯二氮䓬环】
尼群地平：【1,4-二氢吡啶环】环丙沙星：【喹啉酮环】
阿昔洛韦：【鸟嘌呤环】氯丙嗪：【吩噻嗪环】
氢化可的松：【甾体】
3 制剂名【如阿莫西林胶囊】 药品通用名（阿莫西林）+剂型名（胶囊）
4 非胃肠道给药剂型 含片、舌下片、膜剂、漱口剂、栓剂、滴鼻剂、
气雾剂、滴眼剂、注射剂等
5 易水解的结构 内酯结构【普鲁卡因】
酰胺结构【青霉素、头孢类、氯霉素、巴比妥类】
6 易氧化药物 肾上腺素、左旋多巴、吗啡、维生素 C
7 异构化反应 维生素 A 易氧化，也发生几何异构化
8 聚合反应 氨苄西林钠、塞替派在水溶液中发生聚合
9 影响制剂的【处方】因素 溶剂、pH、离子强度、赋形剂
10 影响制剂的【非处方】因素 温度、光线、水分、空气、包装材料
11 抗氧剂 【适合偏酸性药】焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠
【适合偏碱性药】亚硫酸钠/硫代硫酸钠
【油溶性抗氧剂】叔丁基对羟基茴香醚（BHA），
2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素 E
12 金属离子络合剂 依地酸二钠、枸橼酸、酒石酸
13 药物稳定性试验方法 影响因素试验、加速试验、长期试验
14 药品【有效期】计算公式 t0.9=0.1054/k
15 药物【半衰期】计算公式 t1/2=0.693/k
16 氯霉素注射液+5%葡萄糖溶液 溶解度改变【物理学的配伍变化】
17 地西泮注射液+5%葡萄糖溶液
【析出沉淀】		 溶剂组成改变
18 【pH 改变】引起沉淀 诺氟沙星+氨苄西林【产生沉淀】
盐酸氯丙嗪+异戊巴比妥钠【产生沉淀】
19 乳酸根离子会加速氨苄西林钠和青
霉素 G 的水解		 离子作用
20 两性霉素 B 注射液+NaCl 溶液
【析出沉淀】		 盐析作用
21 0 期临床试验 完成临床前研究，但还未进入正式的临床试验 之前进行的探索性研究，目的是评价受试药物
的安全性和药动学特征
22 Ⅰ期临床试验（人体安全性评价） 健康志愿者 20-30 例
23 Ⅱ期临床试验（药效学初步评价） 目标患者＞100 人【随机、双盲、对照】
24 Ⅲ期临床试验（进一步药效学评价） 目标患者＞300 人【随机、对照】
25 Ⅳ期临床试验（上市后药物监测） 大于 2000 例
26 药物进入血液前提前被肝脏代谢一
部分		 首过消除【也称首关消除】
27 完全避免或减少首过消除的剂型 注射剂、舌下片、气雾剂、含片、栓剂、透皮
贴剂、鼻腔给药制剂等
28 药物口服吸收的前提 水溶解性
29 药物的脂溶性用 lgP 表示 当药物脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物吸收性提高，当达到最大脂溶性后，药物吸收性
降低，吸收性与脂溶性呈近抛物线的变化规律
30 第 I 类药物【高水、高渗】 吸收取决于胃排空速率【普萘洛尔、依那普利】
31 第 II 类药物【低水、高渗】 吸收取决于溶解速率【卡马西平、双氯芬酸】
32 第 III 类药物【高水、低渗】 吸收取决于渗透效率【雷尼替丁、阿替洛尔】
33 第 IV 类药物【低水、低渗】 吸收困难【呋塞米、特非那定、酮洛芬】
34 弱酸性药物的解离公式 l⑐ [Ht]
[t—]\=pKa-pH
35 弱碱性药物的解离公式 l⑐[B]\=pH-pK
[HB+]a
36 在胃中易吸收药物 弱酸性药物
37 在肠中易吸收药物 弱碱性药物
38 他汀类药物母核结构 洛伐他汀、辛伐他汀【六氢萘环】氟伐他汀 【吲哚环】
阿托伐他汀 【吡咯环】
瑞舒伐他汀 【嘧啶环】
39 增加水溶性的官能团 羟基、羧基、磺酸基、巯基
40 增加脂溶性的官能团 烃基、酯基、卤素、烷氧基
41 属于吸电子基，影响药物分子间电
荷分布和脂溶性及药物作用时间		 卤素【氟奋乃静的安定作用比奋乃静强 4-5 倍】
42 羧酸成酯 增大脂溶性，易被吸收
43 可增强与受体结合力，增加水溶性，
改变生物活性		 羟基
44 胺类生物活性比较 伯胺＞仲胺＞叔胺，季铵水溶性大，不易透过
生物膜和血-脑屏障，口服吸收差，无中枢作用
45 小肠上皮细胞寡肽药物转运体
【PEPT1】的底物		 乌苯美司、β内酰胺类、ACEI 类、伐昔洛韦
46 P-糖蛋白【P-gp】抑制剂 奎尼丁【使地高辛浓度明显升高】
47 抑制 hERG K+通道，出现心律失常 地高辛、依巴斯汀、氯雷他定、多潘立酮、特
非那定、酮康唑、阿司咪唑等
48 对乙酰氨基酚体内代谢酶 CYP2E1
49 【烷化剂抗肿瘤药】的键合类型
【环磷酰胺 美法仑】		 共价键【不可逆结合形式】
50 【磺酰胺类利尿药】键合类型 氢键
51 【乙酰胆碱与受体】键合类型 离子-偶合与偶合-偶合相互作用
52 【抗疟药 氯喹】键合类型 电荷转移复合物
53 非共价键键合方式中最弱的 范德华力
54 对映异构体产生相反的活性 哌西那朵、扎考必利
55 对映异构体产生不同类型活性 【奎宁-奎尼丁】 【右丙氧芬-左丙氧芬】
56 对映异构体一个有活性，一个没活
性		 甲基多巴
57 对映异构体之间具有等同的药理活
性和强度		 普罗帕酮、氟卡尼
58 一种对映体具有药理活性，另一对
映体具有毒性		 氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因
59 亦称为官能团化反应【Ⅰ相代谢】 氧化、还原、水解、羟基化等
60 II 相代谢中极性减小的反应 甲基化结合反应、乙酰化结合反应
61 芳环药物的氧化代谢 保泰松【体内代谢成羟布宗】
62 烯烃类药物代谢生成环氧化合物 卡马西平 I 相代谢
63 含饱和碳原子药物的氧化代谢 丙戊酸钠【发生m和m — t氧化】
64 地西泮代谢生成奥沙西泮 N-脱甲基和α-碳原子羟基化
65 氯霉素产生毒性的根源 二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯， 能与
CYP450 酶等中的脱辅基蛋白发生酰化
66 利多卡因的代谢反应 脱乙基反应
67 属前体药物，体外无效，进入体内后经还原代谢，生成硫醚类活性代
谢物发挥作用		 舒林酸
68 与葡萄糖醛酸发生结合反应 吗啡、氯霉素
69 与谷胱甘肽发生结合反应 白消安
70 与硫酸发生结合反应 沙丁胺醇
71 发生乙酰化结合反应 对氨基水杨酸
72 发生甲基化结合反应 肾上腺素
73 对光、湿、热敏感的药物一般不宜
制成		 散剂
74 含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出
大量气体呈泡腾状颗粒		 泡腾颗粒
75 在规定介质中缓慢非恒速释放药物 缓释颗粒
76 在规定介质中缓慢恒速释放药物 控释颗粒
77 系指含于口腔中缓慢溶化产生局部
或全身作用的片剂		 含片
78 系指临用前能溶解于水的非包衣片
或薄膜包衣片剂		 可溶片
79 片剂的崩解时限 【普通片 15min】、【分散片、可溶片 3min】
【舌下片/泡腾片 5min】【薄膜衣片 30min】
【肠溶衣片在盐酸溶液中2 小时内不得有裂缝、
崩解或软化现象】
80 俗称“干黏合剂” 微晶纤维素（MCC）
81 常用【黏合剂】 PVP、HPMC、CMC-Na
82 常用【崩解剂】 CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP
83 常用【润滑剂】 硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉
84 物料细粉多、可塑性差 裂片
85 片剂压力大、崩解剂性能差、黏合
剂过强		 崩解迟缓
86 片剂不崩解、颗粒过硬 溶出超限
87 【水不溶型】高分子材料 乙基纤维素【EC】、醋酸纤维素【CA】
88 【肠溶型】高分子材料 丙烯酸树脂（I、Ⅱ、Ⅲ）、CAP、HPMCP
89 【胃溶型】高分子材料 PVP、HPMC、丙烯酸树脂Ⅳ号
90 薄膜衣中的【遮光剂】 二氧化钛
91 薄膜衣中的【致孔剂】 蔗糖、氯化钠、表面活性剂
92 薄膜衣中的【增塑剂】 丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯
93 胶囊崩解时限 【硬胶囊 30min】【软胶囊 60min】
94 不适合制备成胶囊的药物 强吸湿性、易风化、导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液、导致明胶变性的醛类药物、导致囊壁软化的挥发性、小分子有机物的液体药物、
导致囊壁变软的O/W 型乳剂药物
95 非均相液体制剂 溶胶剂、乳剂、混悬剂等
96 均相液体制剂 低分子溶液剂、高分子溶液剂
97 表面活性剂增加药物溶解度
【聚山梨酯】		 增溶剂
98 加入第三种物质与药物络合等
【苯甲酸、碘化钾】		 助溶剂
99 加入混合溶剂【乙醇、丙二醇、甘
油等】		 潜溶剂
100 常用防腐剂 苯甲酸类、对羟基苯甲酸酯类【尼泊金类】
山梨酸类、苯扎溴铵【阳离子表面活性剂】
101 液体制剂常用溶剂分类 极性溶剂【水、甘油、二甲基亚砜】
半极性溶剂【乙醇、丙二醇、聚乙二醇】
非极性溶剂【脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯】
102 【阴离子】表面活性剂 十二烷基硫酸钠
103 【阳离子】表面活性剂 苯扎溴胺、苯扎氯铵
104 【两性离子】表面活性剂 卵磷脂
105 【非离子型】表面活性剂 司盘、吐温、泊洛沙姆
106 表面活性剂毒性大小 阳离子型＞阴离子型＞非离子型
107 乳化剂 HLB 值区间 W/O 型乳化剂 HLB 值：3-8 O/W 型乳化剂 HLB 值：8-16 润湿剂 HLB 值：7-9
去污剂 HLB 值：13-16
108 目前制备注射用乳剂的主要乳化剂 卵磷脂
109 芳香挥发性药物的饱和或近饱和水
溶液		 芳香水剂
110 药物的浓乙醇溶液 醑剂
111 只供外用、不能口服 甘油剂
112 药物溶解或分散于含有膜材料溶剂
中，涂搽患处形成薄膜的外用制剂		 涂膜剂
113 原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供
无破损皮肤揉擦用的液体制剂		 搽剂
114 沉降物容积与沉降前混悬液的容积
之比		 沉降容积比【F】，F 值在 0~1，F 值越大，混
悬剂就越稳定
115 混悬液常用【稳定剂】 润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂
116 常用【助悬剂】包括 甘油、阿拉伯胶、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、
PVP、HPMC 等
117 乳剂常用的【絮凝剂与反絮凝剂】 枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐等
118 乳剂的分散相与分散介质之间密度
差造成		 分层
119 乳剂的ξ-电位降低引起 絮凝
120 乳剂的微生物影响引起 酸败
121 乳剂的乳化剂性质改变引起 转相
122 注射剂的质量要求 pH 和血液相等或相近、渗透压与血浆相同或略
高渗、无菌、无热原、澄明（溶液型）、安全稳定
123 系指原料药物或与适宜辅料制成的供临用前用无菌溶液配制成注射液
的无菌粉末或无菌块状物		 注射用无菌粉末
124 用作注射剂、滴眼剂的溶剂 注射用水【纯化水经蒸馏所得的水】
125 用作注射用灭菌粉末的溶剂，临床
应用时一般按药品批准文号管理		 灭菌注射用水
126 饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药
用水		 纯化水
127 注射剂常用【抗氧剂】 硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠
128 注射剂常用【抑菌剂】 三氯叔丁醇、尼泊金类
129 注射剂【等渗调节剂】 氯化钠、葡萄糖、甘油
130 注射剂【增溶剂或乳化剂】 吐温、卵磷脂、泊洛沙姆 188
131 注射剂【助悬剂】 羧甲基纤维素
132 注射剂【金属离子螯合剂】 乙二胺四乙酸二钠【EDTA-2Na】
133 热原性质 水溶性、耐热性、不挥发性、过滤性、
被强酸强碱破坏
134 除去药液或溶剂中热原的方法 吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、
反渗透法
135 增加药物溶解度的方法 加入增溶剂、加入助溶剂、使用混合溶剂、制
成盐类、制成共晶等
136 【电解质】输液 氯化钠注射液
137 【营养】输液 氨基酸输液、脂肪乳剂、葡萄糖注射液
138 【胶体】输液 右旋糖酐输液
139 输液的质量要求 不得添加任何抑菌剂
140 主要适用于水中药物，尤其是对湿
热敏感的抗生素和生物制品		 注射用无菌粉末
141 用于眼外伤或术后的眼用制剂必须
满足		 无菌，同时不能添加抑菌剂【眼用制剂属多剂
量剂型的，必须添加抑菌剂】
142 若同时使用眼膏剂和滴眼剂 需先使用滴眼剂
143 具有特制阀门系统、借助抛射剂作
为动力		 气雾剂
144 目前最有应用前景的一类氯氟烷烃
替代品		 HFA-134a【氢氟烷烃】
145 不含抛射剂、借助手动泵压力 喷雾剂
146 三相气雾剂 混悬型、乳剂型气雾剂
147 【油脂性】栓剂基质 可可豆脂、椰油酯、棕榈酸酯
148 【水溶性】栓剂基质 甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆
149 栓剂常用【硬化剂】 白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸
150 直肠栓剂塞入肛门口 幼儿约为 2cm，成人约 3cm
151 快速释放制剂 分散片、口崩片、舌下片、固体分散物、包合
物、滴丸剂、吸入制剂
152 在水中迅速崩解并均匀分散的片剂 分散片【适用于快速起效的难溶性药物和生物 利用度低的药物，不适用于毒副作用较大、安
全系数较低和易溶于水的药物】
153 在口腔不需要水即能迅速崩解或溶
解的片剂		 口崩片
154 固体分散体的分类 低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物
155 固体分散体存在的主要问题 不够稳定，容易发生老化
156 【包合物】常用材料 β-环糊精（β-CD）
157 维 A 酸形成β-环糊精包合物 提高药物稳定性
158 前列腺素 E2 制备成包合物 溶解度大大提高
159 滴丸常用【脂溶性基质】 氢化植物油、硬脂酸
160 滴丸常用【水溶性基质】 甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇
161 缓控释制剂的优缺点 【缺点】剂量调节不灵活、昂贵、易蓄积
【优点】顺应性强、副作用小、减少总量、避 免首关消除（非胃肠道给药）。如果是经胃肠道
给药，依然有首关消除
162 缓控释原理 溶出原理、扩散原理、溶蚀与溶出、扩散结合
原理、渗透压原理、离子交换作用
163 溶出原理 制成难溶性盐、控制粒子大小、成酯等
164 扩散原理 包衣、微囊、不溶性骨架、增加黏度、植入剂等
165 渗透泵片的【半透膜材料】 醋酸纤维素、乙基纤维素
166 渗透泵片的【助推剂】 聚环氧乙烷
167 渗透泵片的【渗透压活性物质】 氯化钠、葡萄糖、氯化钾
168 渗透泵片的【包衣液致孔剂】 PEG
169 【经皮给药制剂】的局限性 起效慢、存在皮肤代谢和储库作用
170 经皮给药制剂的处方材料 骨架材料：聚乙烯醇
控释膜材料：乙烯-醋酸乙烯共聚物
压敏胶：聚异丁烯类、硅橡胶压敏胶
171 【被动】靶向制剂 脂质体、纳米粒、微球、微囊
172 【主动】靶向制剂 长循环、免疫、糖基修饰脂质体
修饰的纳米球、修饰的纳米乳、前体药物
173 【物理化学】靶向制剂 磁性、热敏、pH、栓塞靶向制剂
174 【PEG 修饰】增加脂质体柔顺性和
亲水性		 【长循环】脂质体
175 表面联接抗体，对靶细胞进行识别 【免疫】脂质体
176 利用肿瘤间质的 pH 比周围正常细
胞的 pH 低		 【pH 敏感性】脂质体
177 将脂质吸附在极细的水溶性载体如
氯化钠、山梨醇等聚合糖类制成		 【前体】脂质体
178 靶向制剂评价指标 相对摄取率、靶向效率、峰浓度比
179 药物在人体内分布取决于 粒径
180 脂质体主要组成成分 磷脂和胆固醇
181 丝裂霉素脂质体上结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体，对胃癌细胞 M85 杀伤作用比游离丝裂霉素
提高 4 倍		 【免疫】脂质体
182 二棕榈酸磷脂（DPPC）和二硬脂酸磷脂（DSPC）按一定比例混合，
制成的甲氨蝶呤脂质体		 【热敏】脂质体
183 脂质体特点 靶向性、缓释、组织相容性、降低毒性、提高
稳定性
184 脂质体【物理稳定性】 渗漏率
185 脂质体【化学稳定性】 磷脂氧化指数
186 脂质体的质量要求 形态、粒径及其分布，包封率【80%以上】，载
药量，脂质体的稳定性
187 注射于癌变部位的动脉血管内，随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血
管内，甚至可使小动脉暂时栓塞		 栓塞性微球
188 需进行有机溶剂残留检查 微球
189 天然的高分子囊材 明胶、海藻酸盐、壳聚糖、阿拉伯胶
190 半合成高分子囊材 CMC-Na，CAP，EC，HPMC 等
191 被 FDA 批准的可降解高分子囊材 聚乳酸【PLA】、PLGA
192 药物从给药部位进入体循环 吸收
193 药物从体循环到各个组织、器官 分布
194 药物经体内酶系统的作用 代谢【生物转化】
195 药物及其代谢产物排出体外 排泄
196 水溶性小分子物质依靠膜两侧的流
体静压或渗透压通过孔道		 滤过
197 不需能量和载体、顺浓度梯度
【高到低】		 被动转运
198 需能量和载体、逆浓度梯度
【低到高】		 主动转运【胆酸和维生素 B2 在小肠上段进行转
运，维生素 B12 在回肠末端吸收】
199 不需能量、需载体、顺浓度梯度
【高到低】		 易化扩散【核苷类药物水溶性大，主要靠转运
蛋白跨膜转运】
200 扩散速度取决于膜两侧药物浓度、
脂水分配系数、在膜内的扩散速度		 简单扩散【大多数药物以这种方式通过生物膜】
201 生物膜通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞
内或从细胞内释放到细胞外		 膜动转运【蛋白质和多肽重要吸收方式】
202 主要的代谢器官 肝脏
203 主要的排泄器官 肾脏
204 随胆汁排入十二指肠的药物或其他代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循
环的现象，药-时曲线出现双峰		 肠-肝循环
205 需要载体转运的 具有饱和现象、竞争抑制、结构特异性
206 胃排空速率快对药物吸收影响 胃内吸收药物减少：水杨酸盐
肠内吸收会增多或加快：阿司匹林、地西泮、 左旋多巴
疗效降低的：氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、硫糖铝
207 多晶型溶解度大小 无定型＞亚稳定型＞稳定型
208 溶剂化物溶解度大小 水合物＜无水物＜有机溶剂化物
209 剂型吸收快慢 溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片
210 Ⅱ型药物溶解度低 通过增加溶解度和溶出速度，改善药物吸收
211 Ⅲ型药物有较低的渗透性 通过增加药物的脂溶性，改善药物的渗透性
212 Ⅳ型药物的溶解度和渗透性较低 采用微粒给药系统靶向给药，或制备前体药物
213 无吸收过程，生物利用度 100％ 静脉注射
214 用于诊断和过敏试验， 注射量
0.2ml 以内		 皮内注射
215 有吸收过程，药物经结缔组织扩散， 再由毛细血管和淋巴吸收进入血液
循环，可用溶液剂、混悬剂或乳剂		 肌内注射
216 容易透过皮肤的药物 脂溶性大、分子型、低熔点
217 各种注射液中药物释放速度排序 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W 型乳剂＞
W/O 型乳剂＞油混悬剂
218 某些大分子、水溶性或解离型药物 难以进入脑组织
219 鼻黏膜给药 可避开首关消除，吸收程度和速度有时可与静
脉注射相当
220 多数药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应
和强度不同，称为		 药物作用的选择性
221 药物与蛋白质结合后 不能通过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤
过，也不能经肝脏代谢
222 药物透过血-脑屏障的决定因素 药物的亲脂性
223 眼部药物吸收途径 角膜渗透【局部作用】、结膜渗透【全身作用】
224 抗生素杀灭微生物、补铁、补钙治
疗		 对因治疗
225 解热镇痛药退热、硝酸甘油缓解心
绞痛、抗高血压药降压		 对症治疗
226 血压、心律、尿量、血糖浓度 量反应
227 存活与死亡、睡眠与否、惊厥与不
惊厥		 质反应
228 量效关系中，以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，
得到直方双曲线		 将药物浓度或剂量改用对数值作图，呈现典型 的 S 形曲线，即量-效曲线
229 引起药理效应的最小药量 最小有效量【阈剂量】
230 药物所能达到的最大效应【Emax】 效能【反应了药物的内在活性】
231 引起等效反应的相对剂量或浓度 效价强度【其值越小，强度越大】
232 引起 50%阳性反应的剂量 半数有效量【ED50】
233 引起 50%动物死亡的量 半数致死量【LD50】
234 LD50/ED50 治疗指数【越大越安全】
235 ED95 与 LD5 的距离 安全范围【越大越安全】
236 阿托品、肾上腺素作用机制 作用于【受体】
237 卡托普利、阿司匹林、地高辛作用
机制		 影响【酶活性】
238 利多卡因、硝苯地平、阿米洛利、
米诺地尔的作用机制		 影响【细胞膜离子通道】
239 磺胺类、喹诺酮类、齐多夫定作用
机制		 干扰【核酸代谢】
240 氢氯噻嗪作用机制 影响【生理活性物质及其转运体】
241 氢氧化铝抗酸药、甘露醇脱水、二
巯基丁二酸钠作用机制		 改变细胞周围环境起作用
242 铁剂治疗贫血、胰岛素治疗糖尿病 补充体内物质
243 环孢素、左旋咪唑、丙种球蛋白作
用机制		 影响机体免疫功能
244 消毒防腐药用于体外杀菌或防腐的
作用机制		 非特异性作用
245 药理效应与被占领受体数量成正比 占领学说
246 受体的性质 饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性
247 当药物达到一定浓度，其效应不会
随浓度增加而增加		 饱和性
248 特定的配体只能与特定受体结合 特异性
249 受体能识别周围环境中微量的配体 灵敏性【例如 5×10-19mol/L 的乙酰胆碱溶液
就能对蛙心产生明显的抑制作用】
250 受体与配体形成的复合物可以解
离，也可以被另一种配体置换		 可逆性
251 M 胆碱受体、肾上腺素受体、5-HT
受体属于		 G 蛋白偶联受体
252 N 胆碱受体、兴奋性氨基酸受体、
GABA 受体		 配体门控的离子通道受体
253 肾上腺皮质激素、甲状腺激素、维
A 酸等在细胞核上有相应受体		 细胞核激素受体
254 第一信使 多肽类激素、神经递质、细胞因子
255 第二信使 cAMP、cGMP、DG、IP3、钙离子、NO
256 第三信使 生长因子、转化因子
257 既是第一信使，又是第二信使 NO
258 亲和力较强、内在活性较强【α=1】 完全激动药【吗啡】
259 亲和力较强、内在活性不强【α＜1】 部分激动药【喷他佐辛】
260 亲和力较强、无内在活性【α=0】 拮抗药
261 拮抗参数 pA2 定义 在拮抗药存在时，若 2 倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药效应，
则加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为 pA2
262 Emax 不变、量-效曲线平行右移 竞争性拮抗药
263 Emax 下降 非竞争性拮抗药
264 长期使用一种激动药后，组织和细
胞的受体对激动药敏感性下降		 受体脱敏【长期用异丙肾上腺素治疗哮喘，引
起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱】
265 只对一种类型受体的激动药反应性下降，对其他类型受体激动药反应
性不变		 同源脱敏
266 受体对一种类型激动药脱敏，对其
他类型受体的激动药也不敏感		 异源脱敏【γ氨基丁酸受体可被苯二氮䓬类调
剂，胰岛素受体可被β肾上腺素类药物调节】
267 长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高 受体增敏【高血压患者长期用β受体拮抗药普萘 洛尔时，突然停药可以由于β受体敏感性增高而
引起反跳现象】
268 机体对药物的反应性下降，需要加
大剂量才能维持原有疗效		 耐受性
269 多数药物的耐受性是逐渐产生的， 但也有少数药物在短时间内，应用
几次后很快产生耐受		 快速耐受性
270 化学结构类似或作用机制相同的药
物之间，机体对某药产生耐受性后，		 交叉耐受性
271 病原微生物对药物敏感性下降 耐药性
272 由一种药物诱发，而同时对其他多种结构和作用机制完全不同的药物
产生交叉耐药，致使化疗失败		 多重耐药
273 某些药物连续用药后，可使机体对药物药物产生生理或心理的或兼而
有之的一种依赖和需求		 药物依赖性
274 使人产生一种周期性、连续性的用
药欲望		 精神依赖性【成瘾性】
275 反复用药所产生的一种适应状态， 中断用药后可产生一种强烈的症状
或损害		 戒断综合征
276 硫酸镁给药途径不同，作用不同 【静脉注射】镇静、解痉、降低血压
【口服给药】导泻作用
277 肝功能不足利用可的松、泼尼松 作用减弱
278 肾功能不全时，使用氨基糖苷类、
头孢唑林等药物		 药物的 t1/2 延长
279 营养不良时，血浆蛋白含量下降 血中游离药物浓度增加，药效增加
280 给药途径起效速度比较 静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠＞口服＞贴皮
281 年龄因素影响 - 儿童用氨基糖苷类，对第八对脑神经的毒性极易造成听力损害
- 新生儿用氯霉素，容易引起灰婴综合征
- 儿童用四环素类，影响骨骼发育和牙齿黄染
- 儿童用喹诺酮类，对骨骼生长造成影响
282 CYP2C19 弱代谢型人，服用奥美拉
唑不良反应发生率高		 属于遗传因素
281 肾功能不全患者用阿米卡星需减量 属于疾病因素
284 新药试验趋向于采用所谓“专家式” 的动物，如变态反应选用豚鼠，呕
吐试验选用狗、猫和鸽等		 属于种属差异
285 有些个体对药物剂量反应非常敏感，即在低于常用量下药物作用表
现很强烈		 称为高敏性
286 肝脏功能不好患者选无需活化药物 氢化可的松、卡托普利
287 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶
血性贫血药物【特异质反应】		 磺胺类、伯氨喹、阿司匹林、对乙酰氨基酚
288 评价不同剂型或厂家的制剂 生物等效性
289 影响药物吸收 - 水杨酸类、磺胺类、氨苄西林同时服用碳酸氢钠或质子泵抑制剂，会减少药物吸收
- 四环素、土霉素、多西环素同时服用硫酸亚铁，会降低药物吸收
- 调节血脂药考来烯胺是一种阴离子交换树脂，很容易与阿司匹林、保泰松、地高辛等结合，妨碍药物吸收
290 结合型药物特点 无活性、不通过血-脑屏障、不被肾排泄、不被
肝脏代谢灭活
291 甲苯磺丁脲+保泰松【影响分布】 导致低血糖
292 华法林+水合氯醛【影响分布】 导致出血
293 酶诱导剂 卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平、水
合氯醛
294 酶抑制剂 胺碘酮、红霉素、酮康唑、西咪替丁、异烟肼
295 影响药物代谢 - 癫痫患儿长期用苯巴比妥与苯妥英钠易出现佝偻病，因为可以促进维生素 D 代谢
- 服用泼尼松控制哮喘，加服苯巴比妥，导致哮喘发作
- 器官移植患者应用环孢素和泼尼松，用利福平导致排斥反应
- 合用利福平导致口服避孕药避孕失败
296 青霉素+丙磺舒 减慢排泄，药效增强
297 口服抗凝血药双香豆素加服苯巴比
妥，双香豆素血药浓度下降		 酶的诱导作用
298 口服甲苯磺丁脲加服氯霉素，出现
低血糖		 酶的抑制作用
299 利尿药+各类抗高血压药物 相加作用
300 磺胺甲噁唑+甲氧苄啶 增强作用
301 降血压药+硝酸酯类 增加降压效果
302 甲氨蝶呤+磺胺甲噁唑 巨幼红细胞症
303 庆大霉素+头孢一代 肾毒性增加
304 螺内酯+补钾药 高钾血症
305 左旋多巴+抗精神病药 抗震颤麻痹作用下降
306 肝素与鱼精蛋白属于 化学性拮抗
307 苯巴比妥使避孕药代谢加速属于 生化性拮抗
308 两个药物分别作用于生理作用相反
的两个受体		 生理性拮抗
309 同一受体的激动药与拮抗药 药理性拮抗
310 华法林+维生素 K 抗凝作用下降
311 降糖药+糖皮质激素 影响降糖作用
312 药物的药理作用增强而引起的，如抗胆碱药引起的口干【副作用、毒
性反应、后遗效应、首剂效应等】		 A 型不良反应
313 【特异质反应、过敏反应】属于 B 型不良反应
314 【致畸致癌致突变】属于 C 型不良反应
315 药物按正常剂量使用，出现与治疗
目的无关的不适反应		 副作用【阿托品引起口干、心悸、便秘等】
316 药物剂量过大或体内蓄积过多时发
生的危害机体的反应		 毒性作用【氨基糖苷类引起耳毒性】
317 停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时，仍残存的药理效应 后遗效应【苯二氮䓬类引起宿醉现象，长期用 激素引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺
皮质功能低下】
318 患者在初次服用某种药物时，由于对药物作用尚未适应而引起不可耐
受的强烈反应		 首剂效应【哌唑嗪引起直立性低血压】
319 药物的治疗作用引起的不良反应，
又称治疗矛盾		 继发性反应【四环素导致二重感染】
320 【普萘洛尔】停药引起心跳增加 停药反应【又称反跳反应】
321 因先天性遗传异常引起 特异质反应【如假性胆碱酯酶缺乏者，应用琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用而常出现
呼吸暂停反应】
322 致畸的药物 异维A 酸、沙利度胺、己烯雌酚、秋水仙碱
甲氨蝶呤、环磷酰胺
323 为药品的一种不良反应，其性质和严重程度与标记的或批准上市的药品不良反应不符，或者是未能预料
的不良反应		 非预期不良反应
324 药物对人体呈剂量相关的反应 A 类反应【扩大反应】
325 促进某些微生物生长引起的不良反
应		 B 类反应【过度反应或微生物反应】
326 只发生在停止给药或剂量突然减小后，该药再次使用时可使症状得到
改善		 E 类反应【撤药反应】
327 此类不良反应具有家族性 F 类反应【家族性反应】
328 药源性味觉障碍、辛伐他汀引起的肌肉反应、吸入性麻醉药引起的恶
心呕吐		 U 类反应【未分类反应】
329 药品不良反应因果关系评定依据 事件相关性、文献合理性、撤药反应
再次用药结果、影响因素甄别
330 无重复用药史，余同“肯定”，或虽然有合并用药，但基本可排除合并
用药导致反应发生的可能性		 很可能
331 患者对氧化性的药物特别敏感，易
引起高铁血红蛋白血症		 红细胞生化异常
332 具有【肝毒性】药物 四环素、他汀类、异烟肼、利福平
333 具有【耳毒性】药物 氨基糖苷类、呋塞米、万古霉素、萘普生
334 具有【心血管毒性】的药物 洋地黄、氯丙嗪、胺碘酮
335 可引起【急性肾衰竭】的药物 非甾体抗炎药、ACEI 类、环孢素
336 可引起【肾病综合征】的药物 金盐、青霉胺、卡托普利
337 可引起【血管神经性水肿】的药物 卡托普利、依那普利、赖诺普利等
338 引起 Steven-Johnson 综合征和
中毒性表皮坏死		 磺胺类、非甾体抗炎药
339 药物流行病学研究的起点 描述性研究
340 药物流行病学的主要任务 - 药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价
- 上市后药品不良反应或非预期作用的监测
- 国家基本药物的遴选
341 身体产生的戒断综合征 身体依赖性
342 用药欲望、刺激“奖赏系统” 精神依赖性
343 阿片类药物依赖性治疗方法 美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合
戒毒、预防复吸、心理干预
344 麻醉药品 吗啡、可待因、大麻、可卡因等
345 中枢兴奋药 甲基苯丙胺【也叫冰毒】
346 致幻剂 氯胺酮【K 粉】、麦角二乙胺
347 药物在体内的量或血药浓度降低一
半所需要的时间		 生物半衰期【t1/2=0.693/k】
348 表观分布容积计算 V=X0/C0 【表观分布容积的单位通常以“L”
或”L/kg”表示】
349 单位时间内从体内消除的含药血浆
体积		 清除率（Cl）【Cl=kV】
350 稳态血药浓度表示 Css
351 经过几个半衰期达到 90%的达坪
浓度分数		 3.32 个
352 单室模型静脉注射给药【一级消除】 lgC k t lgC
2.303 0
353 清除率具有加和性 ClClhClr
354 【单室模型静脉注射】关键字母 X0 或 C0
355 【单室模型静脉滴注】关键字母 k0
356 【单室模型血管外给药】关键字母 Ka
357 【双室模型静脉注射】关键字母
CAetBet		 A 与 B、分成两项书写
α称为分布速度常数【快配置速度常数】
β称为消除速度常数【慢配置速度常数】
358 【多剂量给药】关键字母 给药次数 n 与给药间隔时间（t）
359 米氏方程【非线性药动学】关键字
母		 Vm、Km
360 【尿排泄速度与时间关系】找关键
字母		 Ke
361 非线性药动学的特点 - 药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的
- 当剂量增加时，消除半衰期延长
- AUC 和平均稳态血药浓度与剂量不成正比
- 其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程
362 药-时曲线的【零阶矩】定义 血药浓度-时间曲线下面积
363 药-时曲线的【一阶矩】定义 药物在体内平均滞留时间【MRT】
364 药-时曲线的【二阶矩】定义 平均滞留时间的方差【VRT】
365 个体化给药方法 比例法、一点法、重复一点法
366 药物进度血液循环的速度和程度 生物利用度
367 生物等效性评价参数 Cmax、tmax、AUC
368 试验制剂口服与静脉注射的 AUC
比值		 绝对生物利用度【FAUCT100%】
AUCiv
369 试验制剂与参比制剂口服 AUC 比
值		 相对生物利用度【FAUCT100%】
AUCR
370 需进行血药浓度监测的药物 个体差异大药物【三环类抗抑郁药】非线性动力学特征药物【苯妥英钠】
治疗指数小、毒性大【强心苷、茶碱】
371 药典英文缩写 《中国药典》： ChP
《美国药典》： USP
《欧洲药典》： EP（Ph.Eur.）
372 《中国药典》主要内容 【一部】药材和饮片、植物油脂和提取物、成 方制剂和单味制剂
【二部】化学药品、抗生素、生化药品及各类 药物制剂、放射性药物制剂
【三部】生物制品
【四部】通则和药用辅料
373 对正文所有有关的共性问题统一规
定		 凡例
374 注射液项下为“1ml：10mg”指 注射液装量为 1ml，含有主药 10mg
375 密闭、密封、熔封或严封区别 - 密闭：将容器密闭，以防止尘土及异物进入
- 密封：将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入
376 阴凉处 温度不超过 20℃
377 凉暗处 避光并温度不超过 20℃
378 冷处 温度为 2-10℃
379 常温 温度为 10-30℃
380 用于生物检定、抗生素或生化药品
中含量或效价测定的标准物质		 标准品
381 用于鉴别、检查、含量测定及仪器
校准的标准物质		 对照品
382 称取时小数点算法 称取 2g，实际可称取 1.5g-2.5g
称取 2.0g，实际可称取 1.95-2.05g
称取 2.00g，实际可称取 1.995-2.005g
383 精密称定 准确至称取重量【千分之一】
384 恒重 连续两次干燥重量差异在 0.3mg 以下
385 具有精密度高、准确性好的特点，
适用于【原料药】的分析		 化学分析法
386 具有灵敏度高、专属性强的特点，
适用于【药物制剂】的含量测定		 仪器分析法
387 检查项目下内容 - 安全性检查：异常毒性、热原、细菌内毒素、无菌、升压物质等
- 有效性检查：片剂需要检查崩解时限或溶出度
- 均一性检查：重量差异、含量均匀度
388 常用的鉴别方法 化学鉴别法、物理鉴别法、色谱鉴别法
389 原料药 N＞100 时，取样件数 n=N
390 熔点测定法 第一法【测定易粉碎固体药物熔点】 第二法【测定不易粉碎固体药物熔点】
第三法【测定凡士林熔点】
391 用于色谱法【鉴别-定性】的参数 保留时间（tR）
392 用于色谱法【定量】的参数 峰面积（A）或峰高（h）
393 薄层色谱法的【鉴别参数】 比移值（Rf）
394 用于【色谱柱柱效】的评价 半高峰宽（Wh/2）或峰宽(W)
395 庆大霉素的微生物检定法 管碟法、浊度法
396 氧化还原滴定法 碘量法、铈量法、亚硝酸钠滴定法
397 酚羟基鉴别反应【阿司匹林】 三氯化铁反应
398 芳伯氨基鉴别反应【磺胺甲噁唑】 偶氮反应
399 阿托品鉴别反应 Vitali 反应
400 吗啡鉴别反应 Marquis 反应
401 葡萄糖+碱性酒石酸铜 红色沉淀
402 尼可刹米+氢氧化钠鉴别反应 二乙胺臭气
403 非水碱量法指示剂 结晶紫
404 非水酸量法指示剂 麝香草酚蓝
405 全血+抗凝剂离心后所得 血浆【抗凝剂：肝素、EDTA、草酸盐、枸橼酸
盐等】
406 全血不加抗凝剂，离心后所得 血清
407 体内药物检测中最为常用的样本是 血液
408 体内样品的测定方法 免疫分析法【测定各种抗原、抗体等】
色谱分析法【适用于体内复杂样品中微量药物的专属准确定量：气相色谱法（GC），高效液相色谱法（ HPLC ） 和色谱- 质谱联用法
（GC-MS、LC-MS）
409 对抽查结果有异议的，由药品检验仲裁机构，如中国食品药品检定研
究院对有异议的药品进行再次抽验		 复核检验
410 生产企业由于缺少使用频次较少的
检验仪器，委托检验机构检验		 委托检验
411 药品生产企业对放行出厂的产品按
企业药品标准进行的质量检验过程		 出厂检验
412 地西泮活性代谢产物 奥沙西泮【1 位 N-去甲基，3 位引入羟基】
413 苯二氮䓬类A 环上 7 位的取代基的
性质对生物活性影响大		 7 位引入吸电子取代基时，活性明显增强
414 苯二氮䓬类的 1,2 位骈上三唑环
【代表药物艾司唑仑、阿普唑仑】		 增加 1,2 位的稳定性，代谢稳定，提高药物与
受体亲和力，作用增强
415 非苯二氮䓬类药物 咪唑并吡啶结构药物【唑吡坦】
吡咯酮药物【佐匹克隆】
416 环丙二酰脲结构药物 巴比妥类
417 乙内酰脲药物 苯妥英钠
418 苯妥英的磷酸酯类前药 磷苯妥英钠
419 具有饱和动力学特征药物 苯妥英钠、帕罗西汀
420 二苯并氮䓬类抗癫痫药代表之一 卡马西平
421 氯丙嗪光敏毒性的原因 遇光分解，生成自由基并与体内蛋白质作用，
发生过敏反应
422 根据骈合原理设计的药物 利培酮、齐拉西酮
423 利培酮的活性代谢产物 帕利哌酮
424 5-HT 重摄取抑制剂 氟西汀、舍曲林、氯伏沙明
425 5-HT 和 NE 双重摄取抑制剂 文拉法辛
426 氟西汀口服吸收好， 生物利用度
100%，氟西汀在体内代谢生成		 去甲氟西汀【半衰期为 330 小时】
427 丙咪嗪的代谢产物 地昔帕明
428 抗抑郁药中不发生去甲基代谢的 帕罗西汀
429 吗啡与受体的三个结合位点 负离子部位、适合芳环平坦区、与烃基相适应
的凹槽
430 哌啶类镇痛药 哌替啶、芬太尼
431 阿片受体激动-拮抗药 布桂嗪【强痛定】
432 阿片受体纯激动剂，镇痛作用无封
顶效应		 羟考酮
433 吗啡 3 位羟基甲基化生成 可待因
434 吗啡 3 位，6 位羟基同时酯化 海洛因
435 4-苯基哌啶类镇痛药 哌替啶
436 N-甲基被烯丙基取代的吗啡受体
拮抗剂		 纳洛酮、烯丙吗啡
437 吗啡光照后的产物 伪吗啡、N-氧化吗啡
438 吗啡脱水重排产物 阿扑吗啡（催吐）
439 高度柔性开链吗啡衍生物 美沙酮
440 含有巯基药物 卡托普利、乙酰半胱氨酸
441 含有胍基药物 二甲双胍、西咪替丁
442 易引起锥体外系反应 氯丙嗪、甲氧氯普胺
443 不宜与柚子汁同服 硝苯地平
444 起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酶生成无活性的羧酸衍
生物		 瑞芬太尼
445 对乙酰氨基酚中毒解救药 谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸
446 芳基乙酸类抗炎药 双氯芬酸、吲哚美辛
447 对乙酰氨基酚可代谢生成毒性代谢
产物【乙酰亚胺醌】		 引起肝毒性和肾毒性
448 布洛芬临床用外消旋体 布洛芬在体内发生手性异构体间转化，R-异构
体可转化为 S-异构体
449 解热镇痛药中的前药 贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮
450 促进尿酸排泄药 丙磺舒、苯溴马隆
451 通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸
生成的药物		 别嘌醇、非布索坦【新型】
452 用于痛风急性期，有骨髓抑制毒性 秋水仙碱
453 白三烯受体阻断剂 孟鲁司特钠
454 溴己新的活性代谢产物 氨溴索
455 班布特罗的活性代谢产物 特布他林
456 具有吗啡喃的基本结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作
用		 右美沙芬
457 溴己新分子在体内发生环己烷羟基
化、N-去甲基代谢得到活性代谢物		 氨溴索
458 属于肥大细胞膜稳定剂，含有凯琳
结构的苯并吡喃的双色酮		 色甘酸钠
459 激素类平喘药 倍氯米松、氟替卡松、布地奈德
460 磷酸二酯酶抑制剂平喘药 氨茶碱、多索茶碱
461 治疗窗窄、需要血药浓度监测 茶碱、地高辛
462 硫杂蒽类药物 氯普噻吨
463 西咪替丁组成三部分 【咪唑五元环】+【含硫醚的四原子链】+【末
端取代胍】
464 质子泵抑制剂组成三部分 【吡啶环】+【亚磺酰基】+【苯并咪唑】
465 外周多巴胺 D2 受体拮抗剂 多潘立酮
466 6,7 位氧桥结构 东莨菪碱
467 6β-OH 结构,合成的外消旋 654-2 山莨菪碱
468 选择性 5-HT4 受体激动剂 西沙必利、莫沙必利
469 奥美拉唑（-）-（S）异构体 埃索美拉唑
470 具有前药循环的药物 奥美拉唑
471 易引起横纹肌溶解药 辛伐他汀【HMG-CoA 还原酶抑制剂】
472 易引起干咳、粒细胞减少 卡托普利
473 唯一两个非前药的 ACEI 类药物 卡托普利、赖诺普利
474 芳氧丙醇胺类代表药 普萘洛尔、美托洛尔
475 唯一含巯基的 ACEI 类 卡托普利
476 卡托普利产生皮疹、味觉障碍原因 含有巯基
477 含磷酰基的 ACE 抑制剂 福辛普利
478 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 氯沙坦、缬沙坦
479 【他汀类】中的两个前药 辛伐他汀、洛伐他汀
480 【洛韦类】中的两个前药 伐昔洛韦、泛昔洛韦
481 【贝特类】中的两个前药 非诺贝特、氯贝丁酯
482 硝苯地平遇光不稳定，分子内部发
生歧化反应，降解产物是		 硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物
483 芳烷基胺类钙通道阻滞剂 维拉帕米
484 4 位C 非手性,3,5 位酯基完全相同 只有【硝苯地平】
485 用于扩张脑血管钙通道阻滞剂 尼莫地平
486 具有α1、β1 和β2 拮抗作用的药物 拉贝洛尔
487 生物利用度接近100%，吸收不受食
物影响，临床用外消旋体和左旋体		 氨氯地平
488 他汀类药物的必须结构 3,5 二羟基羧酸
489 【第一个全合成】的他汀类药物 氟伐他汀
490 【天然或半合成】他汀类 辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀
491 【洛伐他汀】的十氢萘环侧链上引
起一个【甲基】		 生成了【辛伐他汀】
492 在可的松和氢化可的松的 1 位增加双键，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增
大 4 倍，得到的药物是		 泼尼松和氢化泼尼松
493 将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八 格列齐特
494 噻唑烷二酮类增敏剂 罗格列酮、吡格列酮
495 餐时血糖调节剂 瑞格列奈、那格列奈
496 D-苯丙氨酸衍生物 那格列奈
497 磺酰脲类促胰岛素分泌药 格列本脲、格列美脲、格列齐特等
498 α-葡萄糖苷酶抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖
499 维生素 D3 的活性形式 阿法骨化醇、骨化三醇
500 维生素 D3 人体代谢过程 先在肝脏转化为骨化二醇，再经肾脏代谢为骨
化三醇
501 阿仑膦酸钠的使用方法 清晨、空腹、站立、多水送服
502 具有双向作用，小剂量抑制骨吸收，
大剂量时抑制骨形成		 依替膦酸二钠
503 孕激素类药物 黄体酮、左炔诺孕酮
504 蛋白同化类激素 苯丙酸诺龙、司坦唑醇
505 【青霉烷砜】类抗生素 舒巴坦、他唑巴坦
506 【碳青霉烯】类抗生素 亚胺培南
507 【单环β内酰胺】类抗生素 氨曲南
508 第一个环内含氮的 15 元大环内酯 阿奇霉素
509 头孢菌素类抗菌活性药效团 β内酰胺环+氢化噻嗪
510 青霉素类抗菌活性药效团 β内酰胺+四氢噻唑
511 青霉素母核 6 位引入吸电子作用的
【苯氧乙酰氨基】		 非奈西林【耐酸，可口服】
512 青霉素母核 6 位引入【3-苯基-5-
甲基异噁唑】		 苯唑西林【耐青霉素酶】
513 青霉素母核 6 位引入【苯甘氨酸】 氨苄西林【口服、广谱】
514 抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素 哌拉西林、美洛西林
515 广谱半合成青霉素 氨苄西林、阿莫西林
516 青霉素+丙磺舒 丙磺舒降低青霉素的排泄速率，增加疗效
517 二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氧苄啶、甲氨蝶呤
518 亚胺培南+西司他汀合用 减轻药物的【肾毒性】
519 舒他西林【舒巴坦+氨苄西林】 舒巴坦为不可逆竞争性β内酰胺酶抑制剂
520 克拉维酸+阿莫西林 克拉维酸为自杀性β内酰胺酶抑制剂
521 头孢菌素 3 位取代基可明显改变抗 头孢菌素 7 位的酰胺基是抗菌谱的决定性基团
522 第四代头孢菌素【在第三代的基础
上 3 位引入季铵基团】		 头孢吡肟、头孢匹罗
523 第三代头孢菌素 头孢哌酮、头孢曲松
524 第二代头孢菌素 头孢克洛、头孢呋辛
525 第一代头孢菌素 头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林
526 【第一个引入 F 原子】的喹诺酮类 诺氟沙星
527 【光毒性强】的喹诺酮类药物 洛美沙星、司帕沙星
528 易引起【血糖紊乱】的喹诺酮类 加替沙星
529 喹诺酮类具有最低抑菌浓度药物 环丙沙星
530 喹诺酮类的【必须】药效团 3-羧基 4-羰基
531 喹诺酮类的作用靶点 DNA 螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ
532 洛美沙星 8 位引入的氟原子 提高了生物利用度，但增加了光毒性
533 三氮唑类抗真菌药 氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
534 防治重度烧伤感染药物 磺胺嘧啶银
535 叶酸拮抗剂包括 甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞
536 环磷酰胺+美司钠合用 减少【出血性膀胱炎】
537 氟他胺+亮脯利特 治疗转移性【前列腺癌】、增加疗效
538 流感病毒神经氨酸酶抑制剂 奥司他韦
539 抑制蛋白质合成与功能药 长春碱、紫杉醇
540 甲氨蝶呤中毒解救药 亚叶酸钙
541 具有心脏毒性的药物 多柔比星、柔红霉素
542 小细胞性肺癌首选 依托泊苷
543 治疗膀胱癌的首选药物 塞替派
544 直接影响 DNA 结构和功能的药物 美法仑、环磷酰胺、塞替派、白消安、顺铂、卡
铂、奥沙利铂、喜树碱、拓扑替康、依托泊苷等
545 【芳香氨酶】抑制剂 来曲唑、阿那曲唑
546 【雌激素受体】阻断剂 他莫昔芬
547 【雄激素受体】拮抗剂 氟他胺
548 脑瘤首选 替尼泊苷
549 拓扑异构酶 I 抑制剂 喜树碱、伊立替康
550 非开环核苷类抗病毒药 齐多夫定、拉米夫定
551 开环核苷类抗病毒药 阿昔洛韦
552 非核苷类抗病毒药 利巴韦林、金刚烷胺、奥司他韦
553 更昔洛韦的生物电子等排衍生物 喷昔洛韦
554 具多靶点抑制作用的抗肿瘤药物 培美曲塞
555 酪氨酸激酶抑制剂【靶向抗肿瘤药】 伊马替尼
556 蒽醌类抗肿瘤抗生素【多柔比星、柔红霉素】的毒性主要是骨髓抑制
和心脏毒性		 可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质 过氧化反应，引起心肌损伤
557 由 10-去乙酰基浆果赤霉素半合成
得到的又一个紫杉醇类抗肿瘤药物		 多西他赛【水溶性比紫杉醇好，毒性较低，抗
肿瘤谱更广】
558 治疗非小细胞肺癌的选择性表皮生
长因子受体酪氨酸激酶抑制剂		 吉非替尼
559 用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪
氨酸激酶抑制剂		 索拉非尼
560 5-HT3 受体阻断剂 昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼