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移除书签第四章 药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用
第一节 灭菌制剂
学习要点：
1.灭菌制剂和无菌制剂的基本要求
2.注射剂
3.输液
4.注射用无菌粉末
5.眼用制剂
6.植入剂
7.冲洗剂
8.烧伤及严重创伤用外用制剂
一、灭菌制剂和无菌制剂的基本要求
1.分类
①注射
②植入
③眼用
④局部外用：外伤、烧伤、溃疡等创面
⑤手术：冲洗剂、止血海绵剂、骨蜡
2.灭菌制剂和无菌制剂的一般质量要求
①无菌、无热原
②可见异物和不溶性微粒
③渗透压（相等或接近）、pH
④安全性高（刺激性、毒性反应）
⑤稳定性
⑥降压物质（抗生素、氨基酸、多肽）
二、注射剂
1.注射剂的分类
①注射液
溶液、乳状液、混悬液（不适合中药）
皮下、皮内、肌内、静注、静滴（≮100ml）
②注射用无菌粉末（粉针）：临用前配制
③注射用浓溶液：临用前稀释
2.注射剂的特点
| 优点 | 缺点 |
|---|---|
| ①药效迅速、剂量准确、作用可靠 ②适用：不宜口服给药的患者/药物 ③可局部定位 |
①给药不方便，疼痛 ②易发生交叉污染、安全性不及口服制剂 ③生产不便，成本价格高 |
3.注射剂的溶剂
| 注射剂的溶剂 | 考点 |
|---|---|
| 注射用水 | 注射、滴眼：溶剂、稀释剂、容器清洗 |
| 灭菌注射用水 | 注射用灭菌粉末溶剂、注射剂的稀释剂 |
| 注射用油 | 大豆油、茶油、麻油 |
| 其他 | 乙醇、PG、PEG、甘油 |
4.注射剂的附加剂
| 常用附加剂种类 | 举例 |
|---|---|
| 抗氧剂 | 亚硫酸钠、硫代硫酸钠：偏碱 亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：偏酸 |
| 金属离子螯合剂 | 乙二胺四乙酸二钠（EDTA·2Na） |
| 缓冲剂（调节pH） | 醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、酒石酸-酒石酸钠、乳酸 |
| 助悬剂 | CMC、明胶、果胶 |
| 增溶/润湿/乳化剂 | 吐温、PVP、卵磷脂、普朗尼克F68、脱氧胆酸钠 |
| 常用附加剂种类 | 举例 |
|---|---|
| 抑菌剂 | 三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金 |
| 局麻剂（止痛） | 盐酸普鲁卡因、利多卡因 |
| 等渗调节剂 | 氯化钠、葡萄糖、甘油 |
| 填充剂 | 乳糖、甘露醇、甘氨酸 |
| 保护剂 | 乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白 |
| 稳定剂 | 肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠 |
5.热原
①污染途径
溶剂
②细菌内毒素或热原检查
③热原性质及去除方法
| 热原基本性质 | 热原去除方法总结QIAN |
|---|---|
| 耐热性 | 高温法180 2 250 30 45 |
| 水溶性、过滤性 | 凝胶滤过法、超滤法、反渗透法 |
| 被吸附性 | 吸附法、离子交换法 |
| 不挥发性 | 蒸馏水器上附有隔沫装置 |
| 酸碱氧化破坏 | 酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀NaOH |
除去药液或溶剂中热原的方法？
除去容器或用具上热原的方法？
6.注射剂的临床应用与注意事项
①不宜口服给药（患者、药物）、急救、药物没有合适的口服剂型（氨基酸类、胰岛素）
②减少注射次数，序贯疗法
③减少联合用药
④临用配制
⑤严格控制剂量、疗程
口服-注射-输液
7.实例：维生素C注射液
【处方】维生素C 104g 依地酸二钠 0.05g 碳酸氢钠 49g亚硫酸氢钠 2g 注射用水加至1000ml
pH值调节剂
金属离子螯合剂
抗氧剂
随堂练习
| X：注射剂的优点有 A.药效迅速、剂量准确、作用可靠 B.适用于不宜口服的药物 C.适用于不能口服给药的病人 D.可迅速终止药物作用 E.可以产生定向作用 | |
| 『正确答案』ABCE 『答案解析』注射剂不能迅速终止药物作用，这是注射剂的缺点。 | |
| A：以下有关制药用水说法错误的是 A.纯化水是原水经蒸馏等方法制得的供药用的水 B.纯化水可作配制普通药物制剂的溶剂 C.注射用水是纯化水经蒸馏所得的水 D.注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂 E.灭菌注射用水可用于注射剂的稀释剂 | |
| 『正确答案』D 『答案解析』用做注射用灭菌粉末溶剂的是灭菌注射用水。 | |
| A.天然水 B.饮用水 C.纯化水 D.注射水 E.灭菌注射水 1.主要用作普通药物制剂溶剂的制药用水是 2.主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的制药用水是 | |
| 『正确答案』C、E 『答案解析』主要用作普通药物制剂溶剂的制药用水是纯化水；灭菌注射用水主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。 | |
| A.抑菌剂 B.等渗调节剂 C.抗氧剂 D.润湿剂 E.助悬剂 下列注射剂附加剂的作用是 1.聚山梨酯类 2.羧甲基纤维素 3.硫代硫酸钠 4.葡萄糖 5.苯甲醇 | |
| 『正确答案』D、E、C、B、A 『答案解析』聚山梨酯做润湿剂；羧甲基纤维素做助悬剂；硫代硫酸钠做抗氧剂；葡萄糖做等渗调节剂；苯甲醇做抑菌剂。 | |
| A.耐热性 B.水溶性 C.不挥发性 D.过滤性 E.不耐强酸、强碱 下列除去热原的方法对应的性质分别是 1.蒸馏法制注射用水 2.加入重铬酸钾硫酸清洁液 3.180℃，2小时被破坏 | |
| 『正确答案』C、E、A 『答案解析』蒸馏法制注射用水利用的是热原的不挥发性，加入重铬酸钾硫酸清洁液利用的是热原的不耐强酸、强碱的性质，180℃，2小时被破坏对应的是热原的耐热性。 | |
| X：生产注射剂时常加入适量活性炭，其作用为 A.吸附热原 B.能增加主药稳定性 C.脱色 D.脱盐 E.提高澄明度 | |
| 『正确答案』ACE 『答案解析』加入活性炭可吸附热原，脱色，提高澄明度。 | |
| 在维生素C注射液中 A.亚硫酸氢钠 B.二氧化碳 C.碳酸氢钠 D.依地酸二钠 E.注射用水 1.适用于偏酸性药液抗氧的是 2.用于溶解原辅料的是 3.对金属离子有络合作用的是 4.与维生素C部分成盐，减轻局部刺激作用的是 5.用于除去药液及安瓿空间内氧气的是 | |
| 『正确答案』A、E、D、C、B 『答案解析』亚硫酸氢钠适用于偏酸性药液；注射用水用于溶解原辅料；对金属离子有络合作用的是依地酸二钠；碳酸氢钠可与维生素C部分成盐，减轻局部刺激作用；二氧化碳用于除去药液及安瓿空间内氧气。 | |
三、输液
1.分类
| 输液分类 | 举例 |
|---|---|
| 电解质输液 （+酸碱平衡输液） |
氯化钠 乳酸钠 |
| 营养输液 | 葡萄糖易降解变色，稀HCl调节pH 氨基酸易氧化变色，NaHSO3抗氧 脂肪乳乳化剂：卵/豆磷脂、普朗尼克 |
| 胶体输液（血浆代用液） | 右旋糖酐、淀粉衍生物、明胶、PVP NaCl调节渗透压 |
| 含药输液 | 氧氟沙星+葡萄糖 |
2.输液的特点
| 输液分类 | 特点 |
|---|---|
| 电解质输液+酸碱平衡输液 营养输液 胶体输液（血浆代用液） 含药输液 |
①补充营养、热量和水分，纠正电解质代谢紊乱 ②调节体液酸碱平衡 ③解毒：稀释毒素、促使毒物排泄 ④维持血容量：休克 ⑤抗生素等静滴起效迅速，疗效好，避免静推对血管的刺激 |
3.输液的质量要求
| 输液质量要求 | 注射剂的质量要求 |
|---|---|
| 更加严格 不得添加抑菌剂 检漏 |
pH：4～9（血液7.4） 渗透压：量大、静注等渗或偏高渗 稳定性 安全性 澄明：可见异物/不溶性微粒 无菌 无热原 |
4.输液存在的主要问题
5.输液的临床应用与注意事项
①静滴速度随临床需求而改变
②临用配制
③规范配伍用药
④规范和加强治疗室输液配制和病房输液管理
⑤加强输液器具管理
能吃药不打针，能打针不输液？
多地取消门诊输液，不包括儿科、急诊
6.实例——药二多肽类抗菌药物万古霉素
滴速控制宜慢，每1g药至少加入200ml（5mg/ml）溶剂，滴注时间控制在2h以上。
滴速过快可致红人综合征（组胺引起的非免疫性与剂量相关反应），突击性大量注射不当，可致严重低血压。
在治疗过程中应监测血浆药物浓度，尤其是需延长疗程者或有肾功能、听力减退者和耳聋病史者。
实例——脂肪乳注射液
【处方】注射用大豆油 50g 中链甘油三酸酯 50g
卵磷脂 12g 甘油 25g 注射用水加至1000ml
油相+主药？
等渗调节剂
乳化剂?
抗氧剂？
营养输液
现用现购
亚微乳——可耐受热压灭菌
四、注射用无菌粉末
1.分类
①注射用无菌粉末直接分装制品
抗生素（青霉素）
②注射用冻干无菌粉末制品
生物制品（辅酶、血浆）
2.特点
①临用前溶解（灭菌注射用水、生理盐水）
②适用于水中不稳定药物（对湿热敏感）
3.冻干制剂常见问题
冻干生产工艺——冷冻干燥原理
①含水量偏高
②喷瓶
③产品外观不饱满或萎缩
4.注射用无菌粉末的临床应用与注意事项
①适用于水中不稳定药物——对湿热敏感的抗生素、生物制品
②灌封——无菌环境
③检查橡胶塞密封率——防止吸潮变质
5.实例：注射用辅酶A的无菌冻干制剂
【处方】辅酶A 56.1单位
水解明胶 5mg 甘露醇 10mg 葡萄糖酸钙 1mg
半胱氨酸 0.5mg
填充剂？
稳定剂？
随堂练习
| A：关于输液（静脉注射用大容量注射液）的说法，错误的是 A.静脉注射用脂肪乳剂中，90%微粒的直径应小于1μm B.为避免输液贮存过程中滋生微生物，输液中应添加适宜的抑菌剂 C.渗透压应为等渗或偏高渗 D.不溶性微粒检查结果应符合规定 E.pH值应尽可能与血液的pH值相近 | |
| 『正确答案』B 『答案解析』输液剂不能添加抑菌剂。 | |
| A：可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是 A.阿拉伯胶 B.西黄蓍胶 C.卵磷脂 D.脂防酸山梨坦 E.十二烷基硫酸钠 | |
| 『正确答案』C 『答案解析』静脉注射脂肪乳的乳化剂常用的是卵磷脂、豆磷脂和普朗尼克。 | |
| X：有关静脉注射脂肪乳剂的正确表述有 A.是一种常用的血浆代用品 B.可以使用卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克作为乳化剂 C.要求90%微粒的直径＜1μm，不得有＞5μm的微粒 D.成品可耐受高压灭菌 E.应不产生降压作用和溶血作用 | |
| 『正确答案』BCDE 『答案解析』静脉注射脂肪乳剂是营养输液，不是血浆代用品，A错误，其他都是正确的说法。 | |
五、眼用制剂
1.分类
2.眼用制剂的质量要求
| 质量要求 | 考点 |
|---|---|
| pH | 缓冲液：磷酸盐、硼酸、硼酸盐 |
| 渗透压 | 与泪液等渗，滴眼可高渗，洗眼等渗、 渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂 |
| 无菌 | 眼外伤/术后单剂量，不得添加抑菌剂（三叔苯尼汞） 无外伤多剂量，不得检出金+铜 |
| 黏度 | 黏度调节剂：MC、PEG、PVA、PVP |
| 混悬型 | ＞50μm粒子≤2，不得检出超过90μm，F≥0.9 |
| 装量 | 滴眼≤10ml，洗眼≤200ml |
| 贮存 | 密封避光、开启后4周 |
3.眼用制剂的临床应用与注意事项
①单用一种，或间隔10min用另一种，先滴眼再眼膏
②一人一用
③使用前后净手、清眼、擦泪
④半固体涂抹后需按摩
⑤滴眼时轻压泪囊区——减少全身效应
⑥混悬剂用前混匀
⑦性状改变禁用
4.实例：含有薁磺酸钠的眼用膜剂
【处方】薁磺酸钠 0.1g 聚乙烯醇 30g
甘油5ml 液状石蜡 2g 灭菌水1000ml
工艺流程
配制成膜材料浆液→加入药物、附加剂→脱泡→涂膜→干燥→脱模→测定→分剂量→包装
六、植入剂
1.分类
①植入泵
②高分子聚合物植入系统
③可降解型注射式原位凝胶植入给药系统
2.特点
①用药次数少、剂量小、长效恒速、立体定位技术
②适用药物：半衰期短、代谢快，尤其是不能口服
3.植入剂的临床应用与注意事项
①用于：抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药、心血管疾病的治疗、眼部用药、抗成瘾性
②材料降解性问题（需生物相容，硅橡胶不降解）
③移位问题
④多聚物毒性反应问题
⑤临用前、无菌手术室内方可拆开内外包装
七、冲洗剂
冲洗开放性伤口或腔体
1.标签中注明供冲洗用
2.等渗
3.澄清
4.容器应符合注射剂容器的规定
5.严封
6.开启后即用，未用完弃去
八、烧伤及严重创伤用外用制剂
1.溶液剂、软膏剂
·烧伤——不得检出金+铜
·伤口、眼部手术——无菌
2.气雾剂、粉雾剂
随堂练习
| A：有关滴眼剂的正确表述是 A.滴眼剂不得含有铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌 B.滴眼剂通常要求进行热原检查 C.滴眼剂不得加尼泊金、三氯叔丁醇之类的抑菌剂 D.黏度可适当减小，使药物在眼内停留时间延长 E.滴眼剂每个容器装量不得超过20ml | |
| 『正确答案』A 『答案解析』滴眼剂不得含有铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。 | |
| 醋酸可的松滴眼液：混悬液 【处方】醋酸可的松（微晶） 5.0g 吐温 80 0.8g 硝酸苯汞 0.02g 硼酸 20.0g 羧甲基纤维素钠 2.0g 蒸馏水加至1000ml 助悬剂？ 润湿剂？ pH调节剂？ 等渗调节剂？ | |
| 『正确答案』助悬剂——羧甲基纤维素钠；润湿剂——吐温80；pH调节剂——硼酸；等渗调节剂——硼酸。 | |
基础理论:增加药物溶解度的方法
| 方法 | 考点 |
|---|---|
| 加入增溶剂 | 表面活性剂的胶束作用 |
| 加入助溶剂 | I2+KI=KI3、咖啡因+苯甲酸钠 |
| 使用混合溶剂（潜溶剂） | 水+乙醇/PG/PEG/甘油 |
| 制成共晶 | 阿德福韦酯＋糖精形成新晶型 |
| 制成盐类 | 难溶性弱酸、弱碱 |
| 其他 | 温度↑，改变pH，微粉化，包合技术 |
| A：咖啡因在苯甲酸钠存在时，溶解度由1:50增加至1:1是由于 A.增溶 B.助溶 C.乳化 D.助悬 E.形成胶束 | |
| 『正确答案』B 『答案解析』助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。 | |
灭菌制剂小结
1.分类、特点、质量要求（灭菌无菌制剂、注射剂、输液、无菌粉末、眼用制剂、植入剂）
2.注射剂常用溶剂、附加剂
3.热原污染途径与除去方法
4.增加溶解度的方法
5.输液的主要问题
6.眼用制剂的附加剂
7.临床应用与注意事项
第二节 其他制剂
学习要点：
1.乳膏剂
2.凝胶剂
3.气雾剂
4.喷雾剂
5.粉雾剂
6.栓剂
>>分类、特点与质量要求
>>临床应用与注意事项
>>典型处方分析
>>基质、附加剂
一、乳膏剂
药物＋乳状液基质→半固体
1.分类
O/W
W/O
2.特点
·触变性
·热敏性
·局部治疗为主
3.乳膏剂的质量要求及附加剂
| 质量要求 | 附加剂 |
|---|---|
| 基质适宜 | 水相、油相、乳化剂 |
| 黏稠度适宜 | 增稠剂 |
| 性质稳定 | 保湿剂、抗氧剂、抑菌剂 |
| 吸水性、释放性、穿透性良好 | 透皮促进剂 |
| 3无：刺激性\过敏性\配伍禁忌 | |
| 烧伤、创伤、眼用：无菌 |
4.乳膏剂基质
| 组成 | 常用品种 |
| 水相 | |
| 油相 | 凡士林、植物油、液状石蜡、石蜡、蜂蜡、硬脂酸、高级脂肪醇 |
| 乳化剂 | O/W：钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯 |
| W/O：钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇 |
QIAN 水多拿伞举，油多单养肝
对比记忆——液体药剂“乳剂”乳化剂的分类
| 组成 | 常用品种 |
| 高分子化合物 | 阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄 o/w |
| 表面活性剂 | 单分子膜，吐温、司盘 |
| 固体粉末 | 硅皂土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土 o/w |
| 氢氧化钙/锌、硬脂酸镁 w/o |
QIAN 美女淘贵水货多、因美盖新是由头
5.乳膏剂的临床应用与注意事项
①清洗擦干皮肤→涂药→按摩→完全吸收
②尽量避免多种药物联用
③避免接触眼睛、口鼻黏膜
④有烧灼感、红肿应停药，并洗净
⑤局限性苔藓化肥厚皮损：封包疗法
⑥注意是否儿童、孕妇、哺乳妇女禁用
⑦疗程适宜，不宜长期
6.实例：水杨酸乳膏
【处方】水杨酸 硬脂酸甘油酯
硬脂酸 白凡士林 液状石蜡
甘油 十二烷基硫酸钠 羟苯乙酯
蒸馏水
①油相？ O/W
②乳化剂？ 忌用于糜烂、继发性感染部位
③保湿剂？ ——反向吸收！！
④防腐剂？
二、凝胶剂
稠厚液体/半固体——密闭、避光、防冻
| 分类 | 特点 |
| 按分散系统：单相（水、油）、两相 | ①常温保持胶状，不干涸、不液化 ②缓释、控释 ③易涂布，易吸收，不污染衣物 ④多局部外用：皮肤、腔道（鼻腔、阴道、直肠） |
| 按形态：乳胶剂、胶浆剂、混悬型凝胶剂（两相） |
| 高分子溶液-胶凝性 | 温热黏稠流动，温度降低不流动形成半固体凝胶（失去水分形成固体干胶） |
|---|---|
| 乳膏剂-热敏性 | 遇热熔化而流动 |
| 乳膏剂-触变性 | 施加外力时黏度降低，静止时黏度升高，不利于流动 |
凝胶剂实例：吲哚美辛软膏
| 处方组成 | 考点 |
|---|---|
| 交联型聚丙烯酸钠（SDB-L400）10.0g | 水性凝胶基质 |
| 甘油 100.0g | 保湿剂 |
| PEG4000 80.0g | 透皮吸收促进剂 |
| 苯扎溴铵 10.0ml | 防腐剂 |
| 蒸馏水加至 1000g |
随堂练习
A.单硬脂酸甘油酯
B.甘油
C.凡士林
D.十二烷基硫酸钠
E.对羟基苯甲酸乙酯
| 上述辅料在O/W型乳膏剂中的作用 1.油相 2.保湿剂 3.乳化剂 | |
| 『正确答案』CBD 『答案解析』单硬脂酸甘油酯是W/O型乳化剂，甘油是保湿剂，凡士林是油相基质，十二烷基硫酸钠是O/W型乳化剂，对羟基苯甲酸乙酯是防腐剂。 | |
| X：有关凝胶剂的错误表述是 A.有单相分散系统和双相分散系统之分 B.氢氧化铝凝胶剂属于单相分散系统，具有触变性 C.根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂 D.对药物释放具有缓释、控释作用 E.凝胶剂应避光，密闭贮存，可冷冻保存 | |
| 『正确答案』BE 『答案解析』氢氧化铝凝胶剂属于双相分散系统，凝胶剂不能冷冻。 | |
三、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂
1.气雾剂的组成
3.气雾剂的特点
| 优点 | 缺点 |
|---|---|
| ①方便，剂量均一 ②比雾化器容易准备，治疗时间短 ③气溶胶形成与病人的吸入行为无关 ④MDIs操作、吸入方法相似 ⑤高压可防止病原体侵入 |
①患者不正确使用会造成肺部剂量较低、不均一 ②肺部沉积量通常较低（干扰因素多，吸收不完全） ③无法递送大剂量药物 ④多数MDIs没有剂量计数器 |
4.气雾剂的质量要求
| 3无 | 毒性、刺激性、致敏性（抛射剂） |
|---|---|
| 抛射剂 | 低沸点液体 |
| 粒径 | 每喷雾滴、雾粒均匀 |
| 剂量 | 递送剂量均一 |
| 安全 | 泄漏率检查、压力检查 |
| 无菌 | 烧伤、创伤、溃疡用 |
| 保存 | 凉暗处，并避免暴晒、受热、敲打、撞击 |
5.抛射剂的性质和作用
①喷射的动力，兼药物溶剂或稀释剂。
②多为液化气体，在常压下沸点低于室温，高压下液化。
③阀门开启时，外部压力降低，抛射剂的带着药物以雾状喷射，并急剧汽化，将药物分散成微粒。
④用量大，蒸气压高，喷射能力强，喷出雾粒小。
6.抛射剂的种类
| 抛射剂 | 代表品种 | 特点 |
|---|---|---|
| 氢氟烷烃类 | HFA-134a（四氟乙烷） HFA-227（七氟丙烷） |
新型，破坏臭氧作用小 |
| 碳氢化合物 | 丙烷、正丁烷、异丁烷 | 易燃、易爆 |
| 压缩气体 | CO2、N2、NO | 对容器耐压要求高 |
| 氯氟烷烃类 （氟里昂、CFC） |
F11、F12、F114 | 心脏致敏、破坏臭氧，停用 |
7.气雾剂的临床应用与注意事项
①用前摇匀，首次或间隔1周，空中试喷。
②吸入：张口、头略后仰、缓慢呼气，垂直握住雾化吸入器，嘴包绕吸入器口，缓慢深吸气并按动气阀，闭口屏气10秒钟后用鼻慢呼气。如需多次，休息1分钟重复。
③吸入后清水漱口，如使用激素类应刷牙。
④贮存：避光、避热、避冷冻、避摔碰。
⑤药品已用完的小罐也不可弄破、刺穿或燃烧。
吸入气雾剂的使用
8.实例：盐酸异丙肾上腺素气雾剂——注意附加剂
| 二氯二氟甲烷（F12） | 抛射剂 |
|---|---|
| 乙醇 | 潜溶剂 |
| 维生素C | 抗氧剂 |
| 气雾剂 | 喷雾剂 | 吸入粉雾剂 | |
|---|---|---|---|
| 内容物 | 溶液、混悬液、乳液 | 溶液、混悬液、乳液 | 微粉化药物＋载体（乳糖） |
| 抛射剂 | 有 | 无 | 无 |
| 药物释放方式 | 耐压容器 特制阀门 抛射剂喷射 |
手动泵压力 高压气体 超声振动 |
干粉吸入装置 患者主动吸入 |
| A：下列关于气雾剂的特点说法错误的是 A.能使药物直接到达作用部位 B.药物密闭于不透明的容器中，不易被污染 C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应 D.简洁、便携、耐用、方便、多剂量 E.使用时借助手动泵的压力将药物以雾状喷出 | |
| 『正确答案』E 『答案解析』使用时借助手动泵的压力将药物以雾状喷出的是喷雾剂。 | |
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| A.二氧化碳 B.丙二醇 C.吐温80 D.枸橼酸钠 E.乳糖 1.可在气雾剂中作抛射剂 2.气雾剂中的潜溶剂 3.可在粉雾剂中用作载体 4.可在混悬型喷雾剂中用作润湿剂 | |
| 『正确答案』ABEC 『答案解析』枸橼酸钠可作为pH调节剂使用。 | |
| A.丙烷 B.蒸馏水 C.维生素C D.丙二醇 E.尼泊金乙酯 1.可用作气雾剂抗氧剂的物质是 2.可用作气雾剂防腐剂的物质是 3.可用作气雾剂抛射剂的物质是 4.可用作气雾剂潜溶剂的物质是 | |
| 『正确答案』CEAD 『答案解析』蒸馏水是溶剂。 | |
| A：在气雾剂中不需要使用的附加剂是 A.抛射剂 B.遮光剂 C.抗氧剂 D.润湿剂 E.潜溶剂 | |
| 『正确答案』B 『答案解析』气雾剂的压力容器本身是不透光的，因此不需加入遮光剂。 | |
| C:患者，男，因哮喘发作，医生使用丙酸氟替卡松吸入气雾剂控制哮喘症状，建议使用2周，患者担心使用糖皮质激素会产生全身性糖皮质激素的作用，因此咨询药师。 下列关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的使用方法和注意事项的说法，错误的是 A.使用前需摇匀储药罐，使药物充分混合 B.使用时用嘴唇包绕住吸入器口，缓慢吸气并同时按动气阀给药 C.丙酸氟替卡松吸入结束后不能漱口和刷牙 D.吸入气雾剂中常用特殊的耐压给药装置，需避光、避热，防止爆炸 E.吸入气雾剂中使用抛射剂， 在常压下沸点低于室温，需安全保管 | |
| 『正确答案』C 『答案解析』丙酸氟替卡松为糖皮质激素，吸入后必须刷牙。 | |
| X：吸入粉雾剂的特点有 A.药物吸收迅速 B.药物吸收后直接进入体循环 C.无肝脏首过效应 D.比胃肠给药的半衰期长 E.比注射给药的顺应性好 | |
| 『正确答案』ABCE 『答案解析』半衰期是药物固有性质，改变剂型不能延长半衰期。 | |
四、栓剂
1.分类
| 按给药途径 | 按制备工艺与释药特点 |
|---|---|
| 直肠栓 阴道栓 尿道栓 |
双层栓-内外、上下 中空栓-速释 缓、控释栓 |
2.栓剂的基质——成型
| 硬度 | 适宜，塞入时不变形或碎裂，在体温下易软化、融化或溶解 |
|---|---|
| 3无 | 刺激性、毒性、致敏性 |
| 释药 | 全身要迅速，局部要缓慢持久 |
| 制备 | 适用于热熔法及冷压法，易于脱模 |
| 油脂性基质 | 酸价＜0.2，皂化价：200～245，碘价＜7 熔点与凝固点的差距小 |
4.栓剂基质的类型
| 油脂性基质 | 水溶性基质 |
|---|---|
| ①可可豆脂 ②半合成/全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯） |
①甘油明胶（水：明胶：甘油=10:20:70） ②PEG ③泊洛沙姆（普朗尼克） |
5.栓剂的附加剂
6.阴道栓的应用与注意事项（尿道）
①妇科炎症
②清洗阴道内外
③水或油润滑尖端
④患者仰卧，塞入深处，合拢20min
⑤临睡前给药，1-2h不排尿
⑥月经期停用
⑦注意个人卫生
7.直肠栓的应用与注意事项
①常用于痔疮
②排空大小便、清洗肛门内外
③油润滑尖端
④侧卧，塞入2cm-3cm，合拢15min
⑤1-2h不大小便
⑥注意个人卫生
| A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明胶 D.半合成脂肪酸甘油酯类 E.聚山梨酯 1.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质 2.吸湿性强，对黏膜有刺激性的栓剂基质是 3.阴道栓的基质，但不适用于鞣酸、重金属盐等药物 | |
| 『正确答案』DAC 『答案解析』半合成脂肪酸甘油酯类不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质。聚乙二醇吸湿性强，对黏膜有刺激性。甘油明胶宜作为阴道栓的基质，但不适用于鞣酸、重金属盐等药物。 | |
| X：关于直肠栓剂的正确表述有 A.对胃有刺激性的药物可直肠给药 B.使用前可置于冰箱中冷却后再取用 C.患者给药时侧卧位，塞入肛门越深越好 D.既可以产生局部作用，也可以产生全身作用 E.中空栓剂可达到快速释药目的 | |
| 『正确答案』ABDE 『答案解析』患者给药时侧卧位，塞入肛门深度为2-3cm，不是越深越好。 | |
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| A.氢氟烷烃 B.硬脂酸 C.可可豆脂 D.硝酸苯汞 E.硬脂酸镁 1.气雾剂抛射剂 2.片剂润滑剂 3.滴眼剂抑菌剂 4.乳膏剂油相基质 5.栓剂油脂性基质 | |
| 『正确答案』AEDBC 『答案解析』氢氟烷烃是常见的抛射剂，硬脂酸是乳膏剂的油相基质，可可豆脂是栓剂的天然油脂性基质，硝酸苯汞是眼用制剂的抑菌剂，硬脂酸镁是片剂的润滑剂。 | |
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其他制剂小结
1.乳膏剂：特点、油相、乳化剂
2.凝胶剂：胶凝特性、缓释控释
3.气雾剂：特点、抛射剂、附加剂
4.气雾剂、喷雾剂、粉雾剂的区别
5.栓剂：基质、附加剂
