第一节　肾上腺皮质激素

　　肾上腺皮质激素
　球状带：盐皮质激素（醛固酮）
　束状带：糖皮质激素（皮质醇）
　网状带：性激素（少量的雄性激素和微量的雌二醇）
　
　

　
　一、药理及临床评价
　　常用药物 P214下表
　1.短效：氢化可的松、可的松。
　2.中效：泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙。
　3.长效：地塞米松、倍他米松。
　

　　（一）作用特点☆
　1.抗炎作用：强大、对抗各种炎症（感染性和非感染性都有效），无抗菌、抗病毒作用。
　（1）收缩血管，减少水肿，降低毛细血管的通透性。
　（2）抑制炎症细胞（淋巴细胞、粒细胞、巨噬细胞）向炎症区域的聚集。
　（3）稳定溶酶体膜。
　（4）阻止炎症介质如激肽类、组胺、慢反应物质等发生反应。
　2.免疫抑制与抗过敏①抑制巨噬细胞的吞噬功能；②破坏和解体淋巴细胞；③缓解过敏反应及自身免疫性疾病，对抗异体器官移植的排异反应。
　3.抗毒素
　（1）提高机体的应激能力，减轻毒素对机体的损害，缓解毒血症的症状。
　（2）退热：主要是抑制内致热源的释放。

　4.抗休克（各种休克）
　　解除小动脉痉挛，增强心肌收缩力，改善微循环，对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。
　5.对代谢的影响
　升糖解白脂重布，排钾留钠脱钙质。
　6.影响血液与造血系统：刺激骨髓造血
　　（1）吊高：单核细胞、红细胞、中性粒细胞和血小板
　　（2）降低：淋巴细胞、嗜酸性粒细胞。

　7.其它作用
　（1）中枢兴奋：欣快、失眠、激动和精神失常。
　（2）消化系统：胃酸，胃蛋白酶增多，抑制胃黏液促进消化。
　

　　糖皮质激素的作用小结
　升糖解白脂重布
　排钾留钠脱钙质
　抗毒抗炎抗休克
　抑制免疫全过程
　打着麻将下场雨

　　糖皮质激素的临床应用
　1.急慢性肾上腺皮质功能不全（替代疗法）
　2.严重感染：中毒性肺炎大剂量冲击，合用抗菌素
　3.自身免疫性疾病和器官移植排斥反应。全身性红斑狼疮
　4.过敏性疾病：支气管哮喘：抑制抗原抗体反应引起的组织损伤和炎症过程
　5.缓解各种炎症症状
　6.各种原因引起的休克
　感染中毒性休克：通过提高机体对细菌内毒素的耐受力。
　过敏性休克：糖皮质激素合用肾上腺素。
　7.治疗某些血液病：治疗急性淋巴细胞性白血病、再障、粒细胞减少症、血小板减少症、过敏性紫癜。
　　8.其他肌肉和关节劳损，严重天疱疮、剥脱性皮炎，溃疡性结肠炎及甲状腺危象等。

　　糖皮质激素的使用方法
　（1）大剂量冲击疗法：用于严重中毒性感染及各种休克，宜短期内用大剂量，如氢化可的松。
　（2）一般剂量长期疗法：用于结缔组织病、肾病综合征及各种恶性淋巴瘤。
　（3）小剂量替代疗法：用于肾上腺皮质功能不全。
　

　　（二）典型不良反应☆
　1.医源性库欣综合征：满月脸、向心性肥胖、痤疮、
　　高血压、糖尿病。骨质疏松、股骨头坏死、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓。也可能诱发精神失常。
　2.消化系统并发症：溃疡及穿孔。
　3.诱发和加重感染：因为其抑制炎症反应和免疫反应，降低机体的防御功能。
　4.反跳现象（增加）：对激素依赖，病情未完全控制或者是肾上腺皮质萎缩后功能不全。
　5.生长迟缓（增加）：抑制生长素的分泌和负氮平衡。
　

　　（三）禁忌证
　　1.严重精神病和癫痫（兴奋中枢）、消化道溃疡（促进胃酸分泌）、骨质疏松、骨折（脱钙）、严重高血压（水钠潴留） 、糖尿病（升高血糖）、角膜溃疡或手术修复期（分解蛋白）。
　　2.孕妇。
　　3.抗生素不能控制的病毒、真菌等感染、活动性结核病。

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　　（四）药物相互作用
　　与细胞色素P450酶系统（CYP3A）代谢有关
　（1）肝药酶诱导剂：使酶活性增强的药物。加快糖皮质激素的代谢，增加使用量。 ☆
　如：灰黄霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平和利福平等。诱导加强P450酶的活性，加速药物的代谢－药效减弱。
　记忆：灰黄土地诱惑大，两本就能卡一利。肝药酶诱导剂加快糖皮质激素的代谢。
　　（2）与噻嗪类利尿剂或两性霉素B合用增强排钾，导致低血钾。
　　（3）与水杨酸合用更易发生溃疡。
　　（4）泼尼松加快避孕药和西罗莫司的代谢，降低疗效。
　

　
　二、用药监护
　（一）糖皮质激素的一般原则
　　1.抗感染，可以减少渗出，减轻组织的破坏，同用有效的抗菌药，短期合用，迅速减量或者停药。
　　2.能局部不全身，能小量不大量，能短期不长期。
　　哮喘患者建议吸入并漱口，规避真菌和溃疡。
　

　（二）注意特殊人群的应用
　　1.儿童使用引起生长迟缓，应检测生长发育情况。
　　2.老人使用注意溃疡、感染、骨质疏松和高血压。
　　3.孕妇慎用能透过胎盘。
　　4.严重肝功能障碍宜选择氢化可的松和泼尼松龙。
　　5.糖尿病，电解质紊乱，白内障，眼部感染。高血压或者骨质疏松患者慎用。
　（三）外源性糖皮质激素应用的时辰性
　　上午八点分泌最高，然后下降，夜里12点分泌最低。慢性病的长期治疗中，可以将48小时的用量在早晨8点一次服用，这样对下丘脑－垂体－肾上腺皮质抑制较轻，不良反应较少。
　（四）停药宜缓慢
　　不宜突然停药，应缓慢减量，不宜骤停，以免复发或出现肾上腺皮质功能不足症状。