第二节　抗前列腺增生症药

　　良性前列腺增生症（BPH）是中、老年男性导致下尿路症状的最常见病因。主要表现为尿频、尿急、排尿困难、夜尿增多、充盈尿失禁以及急、慢性尿潴留等症状。
　良性前列腺增生症药物治疗的目标是缓解患者的下尿路症状。
　

　
　一、药理作用与临床评价
　（一）作用特点
　1.α₁受体阻断剂☆：通过阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α₁受体，松弛平滑肌，达到缓解膀胱出口动力性梗阻的作用。
　　第二代α₁受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。
　　第三代α₁受体阻断剂：坦洛新和西洛多辛
　　（1）第二、三代α₁受体阻断剂对BPH的治疗疗效相当。
　　（2）不能减少前列腺的大小，也不会降低血清前列腺特异抗原（PSA）水平。
　　（3）半衰期均超过10h，每日仅需给药1次（哌唑嗪除外），使用方便。

　2.5α还原酶抑制剂☆：非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺
　作用机制：引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积、缓解BPH临床症状的目的。
　3.植物剂：普适泰（舍尼通）
　作用特点：黑麦属花粉提炼物，安全性高，几乎无副作用。
　

　　（二）典型不良反应
　　1.α₁受体阻断剂：常见体位性低血压。
　　2.5α还原酶抑制剂：可引起性欲减退、阳痿。
　3.植物制剂：绝大多数患者对本品高度耐受，仅少数出现消化道症状。
　

　　（三）禁忌证
　1.α₁受体阻断剂
　　（1）严重肝功能不全、肾衰竭者；
　　（2）低血压、体位性低血压；
　　（3）近期发生心肌梗死者；
　　（4）肠梗阻或胃肠道出血患者；
　　（5）阻塞性尿道疾病患者。
　2.5α还原酶抑制剂
　　禁用于妇女、儿童。

　　（四）药物相互作用
　　1.α₁受体阻断剂与肝药酶抑制剂：西咪替丁、地尔硫合用，代谢减少，血药增加。
　　2.α₁受体阻断剂与肝药酶诱导剂：卡马西平、苯妥英钠合用，代谢增加，血药降低。
　　3.α₁受体阻断剂与5型磷酸二酯酶抑制剂（西地那非、伐地那非、他达拉非）合用，患者会出现低血压。
　

　
　二、用药监护
　（一）治疗前应先明确用药指征
　　1.治疗前预先排除类似BPH的疾病，如感染、前列腺炎、前列腺结石、前列腺癌、尿道狭窄等。
　　2.常用剂量下，5α还原酶抑制剂可以使血清PSA（前列腺特异抗原）水平下降50%。
　（二）联合用药必须有明确指征
　（1）5α还原酶抑制剂和α₁受体阻断剂的作用途径不同，联合用药具有协同作用。
　（2）临床长期联合治疗疗效优于单药治疗。
　适用：有前列腺体积增大、下尿路症状等。

　（三）掌握药物治疗的持续时间
　（四）应对5α还原酶抑制剂所致的性功能障碍
　1.用前将风险告知患者。
　2.对有意保持性功能的患者尽量不用5α还原酶抑制剂。
　3.大部分反应与停药后消失，应对患者加强健康教育和药学的监护。
　4.禁用于妊娠期妇女。

　
　三、主要药品
　　非那雄胺
　适应证：用于治疗和控制良性前列腺增生症以及预防泌尿系统事件：①降低发生急性尿潴留的危险性；②降低需经尿道切除前列腺的危险性。本品可使增生的前列腺体积缩小，改善尿流，改善与前列腺增生有关的症状。
　注意事项：
　1.妊娠期妇女不能触摸本品碎片否则影响男性胎儿。
　2.监测阻塞性尿道病。
　3.定期直肠指诊检查前列腺。