第二节　干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）

　一、药理作用与临床评价
　　（一）作用特点
　　化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢物相似，从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。
　　用于：急性白血病和恶性淋巴瘤；乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。
　　干扰核酸生物合成药（抗代谢药），大纲要求4个：
　　1.氟尿嘧啶
　　2.巯嘌呤
　　3.甲氨蝶呤
　　4.阿糖胞苷
　【记忆TANG】
　核酸合伙打假球，最终得了糖尿病。

　1.氟尿嘧啶
　　消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、肺癌、膀胱癌及皮肤癌。
　2.巯嘌呤
　① 急性白血病及慢性粒细胞白血病急变期；
　　② 绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。
　3.甲氨蝶呤
　　乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。
　
　　【注意】
　　（1）影响生殖功能。
　　（2）有肾功能异常时，大剂量疗法——准备好解救药：亚叶酸钙。
　4.阿糖胞苷
　◆急性白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。
　　◆恶性淋巴瘤。

　　（二）典型不良反应与禁忌证
　　1.急性毒性——恶心呕吐、腹泻；
　　2.迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发（氟尿嘧啶）。
　　◆甲氨蝶呤——肾毒性、骨髓抑制、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化【记忆TANG】核酸◆合成甲氨呤，伤了心肺骨肝肾。
　　◆氟尿嘧啶——监测血象；与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效和不良反应。