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移除书签第九节 栓剂
学习要点：
| 1.分类、作用特点与吸收 | （1）分类 （2）作用特点 （3）直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 |
|---|---|
| 2.栓剂的基质 | （1）基质的要求 （2）基质的种类、代表品种及应用 |
| 3.栓剂的质量要求与贮藏 | （1）栓剂质量检查项目与要求 （2）贮藏 |
一、栓剂的分类
药物＋基质→供腔道给药（固体）
直肠栓：鱼雷形、圆锥形、圆柱形
阴道栓：鸭嘴形、球形、卵形
尿道栓：棒状
二、栓剂的作用特点
1.可局部治疗；
2.经腔道吸收，全身治疗；
3.药物不受胃肠道pH值或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；
4.大部分药物直肠吸收，避免首过作用的破坏；
5.适用于不能、不愿口服给药的患者。
三、直肠给药栓剂中药物的吸收途径
1.直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环
2.直肠下静脉＋肛门静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环
3.直肠淋巴系统
四、影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素
1.生理因素
塞入直肠深度（2cm）
粪便、腹泻及组织脱水
直肠液的pH值7.4
2.药物因素
溶解度
脂溶性、非解离型易吸收
粒径：难溶减小粒径
3.基质因素
水溶性药物＋油脂性基质——释放吸收较快
五、栓剂基质
| 类型 | 品种 | 考点 |
| 油脂性基质 | 可可豆脂 | 同质多晶性 |
| 半合成脂肪酸甘油酯（椰子/山苍子/棕榈） | ||
| 水溶性基质 | 甘油明胶 | 阴道栓常用，不适用：鞣酸类、与蛋白质有配伍禁忌药物 |
| PEG | 不软化，无需冷藏，易吸湿变形 |
六、栓剂的质量要求
1.塞入腔道后应无刺激性应能融化、软化或溶化能与分泌液混合，逐渐释药。
2.固体原料药物：细粉或最细粉。 2017
3.融变时限
脂肪性基质30min
水溶性基质60min
4.贮藏、运输＜30℃，生物制品2～8 ℃。
随堂练习
| A：栓剂在距肛门2cm处给药后，药物的吸收途径为 A.药物→直肠上静脉→门静脉→大循环 B.药物→门静脉→肝脏→大循环 C.药物→门静脉→直肠下静脉和肛门静脉→下腔大静脉→大循环 D.药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环 E.药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉→大循环 | |
| 『正确答案』E 『答案解析』栓剂在距肛门2cm处给药，吸收不经过肝脏，故可以排除BD，同时由于在肛门2cm处给药，其吸收在直肠下静脉和肛门静脉，故可以排除AC。所以本题选择E。 | |
| A：某水溶性药物制备栓剂，为使快速释药达到全身治疗的作用，应选用下列哪种基质 A.半合成棕榈油酯 B.甘油明胶 C.PEG类 D.吐温80 E.吐温61 | |
| 『正确答案』A 『答案解析』由题干可知需要选择油脂性基质，故选择A，BC属于水溶性基质，DE不作为基质应用，一般作为表面活性剂。 | |
| A：可作为软膏剂基质也可作为栓剂基质的是 A.凡士林 B.羊毛脂 C.可可豆油 D.半合成椰子油脂 E.聚乙二醇 | |
| 『正确答案』E 『答案解析』聚乙二醇可以作为软膏剂与栓剂的水溶性基质。 | |
| A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明胶 D.半合成脂肪酸甘油酯类 E.聚山梨酯 1.制备时应缓缓加热至总量2／3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化 2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质 3.对直肠黏膜有刺激性，制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形 4.阴道栓基质，但不适用于鞣酸、重金属盐等药物 | |
| 『正确答案』BDAC 『答案解析』可可豆脂在制备时应缓缓加热升温，待基质溶化至2/3时停止加热，使其逐步熔化，以避免晶体转型而影响栓剂成型，故第一小题选择B；半合成脂肪酸甘油酯类所含的不饱和基团较少，不易酸败，贮藏中也比较稳定，常用作天然油脂栓剂基质的替代品，故第二小题选择D；聚乙二醇具有吸湿性，对粘膜有刺激性，所以第三小题选择A；甘油明胶属于蛋白质与鞣质、重金属盐等一起会发生变质，所以第四小题选择C。 | |
| A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.半合成山苍子油酯 D.半合成椰子油酯 E.单硬脂酸甘油酯 1.可作为栓剂亲水性基质的是 2.具有同质多晶性、过热易使其熔点下降而不易成型的栓剂基质是 3.可以用作乳膏W/O型乳化剂的是 | |
| 『正确答案』ABE 『答案解析』栓剂常见水溶性基质为甘油明胶和聚乙二醇，故第一小题选择A；可可豆脂具有同质多晶型，属于油脂性基质，故第二小题选择B；乳膏剂常见油包水型基质有钙皂、羊毛脂、单甘酯、脂肪醇，故第三小题选择E。 | |
| X：以下有关栓剂基质的要求，说法正确的有 A.室温时具有适宜的硬度和韧性，塞入腔道时不变形、不碎裂。在体温下易软化、熔融或溶解 B.无配伍禁忌，无毒性、无过敏、无黏膜刺激性，不影响药物的含量测定 C.熔点与凝固点相距较大 D.具有润湿与乳化能力，能混入较多的水 E.不易霉变，稳定 | |
| 『正确答案』ABDE 『答案解析』栓剂基质要求熔点与凝固点相距较小，故C错误。 | |
| X：关于直肠给药栓剂中药物吸收途径及其影响因素的说法正确的有 A.直肠中的脂溶性、解离型的药物易吸收 B.经直肠下静脉吸收的药物产生肝脏首过效应 C.经肛门静脉吸收的药物可绕过肝脏进入大循环 D.经肛门淋巴系统吸收的药物不产生肝脏首过效应 E.油脂性基质栓剂中的水溶性药物释放快、易吸收 | |
| 『正确答案』CDE 『答案解析』直肠中的脂溶性、非解离型的药物易吸收，故A错误；经直肠上静脉吸收的药物产生肝脏首过效应，故B错误。 | |
栓剂小结：
1.栓剂作用特点
2.直肠给药栓剂药物的吸收途径及影响因素
3.基质的种类、代表品种
